ANTIHISTAMIN
Histamin
adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel
mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai fisiologis penting. Histamin dikeluarkan dari tempat
pengikatan ion pada kompleks heparinprotein dalam sel mast, sebagai hasil
reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan
senyawa alergen. Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi,
N-metilasi dan asetilasi. Sumber
histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami dekarboksilasi menjadi
histamin.
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau
menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor
–histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum,
tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut
reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua
tipe , yaitu reseptor-H1 dan reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini, antihistamin
juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers
atau antihistaminika) dan antagonis reseptor-H2 ( H2-blockers atau zat
penghambat-asam).
Antihistamin
yang digunakan sebagai anti alergi adalah golongan antagonis reseptor H1. Secara farmakodinamik, AH1 dapat
menghambat efek histamine pada pembuluh
darah, bronkus dan pemacam otot polos. AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain
yang disertai pelepasan histamine endogen berlebihan. Bronkokonstriksi,
peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat
dengan baik.Antihistamin juga digunakan untuk mengatasi inflamasi. Invasi virus
direspons oleh sistem kekebalan, yang tersusun secara berlapis, dengan sasaran
mempertahankan keseimbangan antara lingkungan di luar dan didalam. Alat
pertahanan itu antara lain kulit, selaput lender, batuk, flora normal, dan
berbagai sel seperti limfosit T (sel T) dan limfosit B (sel B) dalam jaringan
limfoid. Meknisme pertahanan itu disebut sebagai inflamasi yang dirasakan
sebagai kemerahan, sembab, demam, dan nyeri.
Reseptor Histamin dan Antagonis Histamin
Antihistamin
disebut sebagai anti-alergi karena alergi juga menimbulkan inflamasi. Ia adalah
reaksi yang berlebihan dari sistem pertahanan tubuh terhadap gangguan dari
luar, baik makanan, obat, maupun udara dingin. Salah satu alat serang yang
dilepas tubuh ke dalam pembuluh darah adalah histamine yang menyebabkan kontraksi
atau menciutnya berbagai alat vital, sperti bronkus dan usus, serta peningkatan
sekresi mucus atau lender dan resistansi saluran napas.Histamin sudah lama
dikenal karena merupakan mediator utama timbulnya peradangandan gejala alergi.
Mekanisme kerja obat antihistamindalam menghilangkan gejala-gejala
alergiberlangsung melalui kompetisi dengan menghambathistamin berikatan dengan
reseptor H1 atau H2 diorgan sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan
lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh
antihistamin.Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya
reaksi alergi. Reseptor H1diketahui terdapat di otak, retina,medula adrenal, hati,
sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna,
saluran genitourinarius dan jaringan vaskular.Reseptor H2 terdapat di saluran
cerna dan dalam jantung. Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan
otot polos bronkus. Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan
autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan
gatal dan inflamasi masih belum jelas.
DAFTAR PUSTAKA
Pohan,S.S.2007.Mekanisme
Antihistamin pada Pengobatan Penyakit Alergik: Blokade Reseptor–Penghambatan Aktivasi
Reseptor.Maj Kedokt Indon.4(57):113-117.
Gunawijaya,F.A.2007.Manfaat penggunaan antihistamin generasi ketiga.Bagian
Histologi Fakultas Kedokteran Universitas Trisakti,Jakarta.
Sari,F dan S.W.Yenny.2018.Antihistamin terbaru dibidang dermatologi.Jurnal Kesehatan
Andalas.7(4):62-65.
1. Mekanisme
Antagonis Menghambat Reseptor Histamin?
2. Bagaimana efek
samping yang dapat ditimbulkan dari anti
histamin ?
3. Bagaimana
dengan Macam-macam obat antihistamin?