ANTIHISTAMIN

ANTIHISTAMIN

Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai fisiologis  penting. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparinprotein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan  senyawa alergen. Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi dan  asetilasi. Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami dekarboksilasi menjadi histamin.

            Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 dan reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor-H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam).

Antihistamin yang digunakan sebagai anti alergi adalah golongan antagonis  reseptor H1. Secara farmakodinamik, AH1 dapat menghambat efek histamine pada  pembuluh darah, bronkus dan pemacam otot polos. AH1 bermanfaat untuk mengobati  reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamine endogen berlebihan. Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat dengan baik.Antihistamin juga digunakan untuk mengatasi inflamasi. Invasi virus direspons oleh sistem kekebalan, yang tersusun secara berlapis, dengan sasaran mempertahankan keseimbangan antara lingkungan di luar dan didalam. Alat pertahanan itu antara lain kulit, selaput lender, batuk, flora normal, dan berbagai sel seperti limfosit T (sel T) dan limfosit B (sel B) dalam jaringan limfoid. Meknisme pertahanan itu disebut sebagai inflamasi yang dirasakan sebagai kemerahan, sembab, demam, dan nyeri.

Reseptor Histamin dan Antagonis Histamin

Antihistamin disebut sebagai anti-alergi karena alergi juga menimbulkan inflamasi. Ia adalah reaksi yang berlebihan dari sistem pertahanan tubuh terhadap gangguan dari luar, baik makanan, obat, maupun udara dingin. Salah satu alat serang yang dilepas tubuh ke dalam pembuluh darah adalah histamine yang menyebabkan kontraksi atau menciutnya berbagai alat vital, sperti bronkus dan usus, serta peningkatan sekresi mucus atau lender dan resistansi saluran napas.Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator utama timbulnya peradangandan gejala alergi. Mekanisme kerja obat antihistamindalam menghilangkan gejala-gejala alergiberlangsung melalui kompetisi dengan menghambathistamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 diorgan sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin.Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi. Reseptor H1diketahui terdapat di otak, retina,medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular.Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi masih belum jelas.

DAFTAR PUSTAKA

Pohan,S.S.2007.Mekanisme Antihistamin pada Pengobatan Penyakit Alergik: Blokade Reseptor–Penghambatan Aktivasi Reseptor.Maj Kedokt Indon.4(57):113-117.

Gunawijaya,F.A.2007.Manfaat penggunaan antihistamin generasi ketiga.Bagian Histologi Fakultas Kedokteran Universitas Trisakti,Jakarta.

Sari,F dan S.W.Yenny.2018.Antihistamin terbaru dibidang dermatologi.Jurnal Kesehatan Andalas.7(4):62-65.

Permasalahan:

1. Mekanisme Antagonis Menghambat Reseptor Histamin?

2. Bagaimana efek samping yang dapat ditimbulkan dari  anti histamin ?

3. Bagaimana dengan Macam-macam obat antihistamin?